Джерелом білірубіну в організмі є еритроцити. В організмі здорової дорослої людини за одну година руйнується (гемолізується) 100-200 мільйонів еритроцитів. При цьому в кров виділяються білки і частина, що містить залізо (гем). З гема залізо виокремлюється і знову використовується організмом, а вільна від заліза частина вступає в обмінні процес, які проходять у печінці, селезінці й кістковому мозку. У результаті ця частина перетворюється в білірубін.
Подальші перетворення білірубіну відбуваються в печінці. Там він поглинається клітинами, переробляється і направляється в жовч. Більша частина білірубіну зв'язується клітинами печінки з органічною кислотою (глюкуроновою кислотою); при цьому він втрачає свою токсичність і стає розчинним в воді. Такий білірубін називають прямим (або зв'язаним), на відміну від токсичного і нерозчинного у воді незв'язаного (непрямого) білірубіну.
Дослідження проводять із метою розрізнення форм жовтяниці (докладніше - див. загальний білірубін) та вибору правильного способу лікування:
- при паренхіматозній жовтяниці вміст прямого і непрямого білірубіну в крові значні;
- механічна жовтяниця приводить до різкого збільшення вмісту прямого білірубіну в крові, а концентрація непрямого білірубіну збільшується меншою мірою.
- при гемолітичній жовтяниці вміст прямого білірубіну в крові не змінюється.